硝唑尼特(nitazoxanid，NTZ)是一种新的抗原虫药，由Romark实验室创制，首次报道于1976年，化学名称苯酚乙酸酯。

       2002年由美国FDA批准硝唑尼特液体制剂治疗隐孢子虫病和肠贾第鞭毛虫所致1~11岁儿童的腹泻。在国内，中国农业科学院上海兽医研究所对硝唑尼特及其混悬剂进行了研究，但至今仍未上市，也无该产品进口。由于其特效抗原虫作用、较强的抗肠道寄生虫作用及较好的治疗轮状病毒性腹泻的作用,本文对该药的基本概况、药代动力学、药物活性、毒性特点及应用领域做一简要概述，为将该药推向兽医临床提供一点参考。

一、药理活性

       本品是一种硝噻柳酸酰胺的衍生物，其实际的作用机制虽尚未弄清，但被认为与抑制丙酮酸盐，铁氧化还原蛋白氧化还原酶的酶依赖性电子转移反应有关，后者对厌氧能量代谢至为重要。除了上述的隐孢子虫和肠贾第鞭毛虫之外，本品对许多肠寄生虫，如贝氏等孢子虫、阿米巴原虫、人蛔虫、钩虫、毛首鞭虫、牛肉绦虫、短膜壳绦虫和肝片吸虫均有活性。

        此外，本品对某些厌氧和微需氧菌，如幽门螺杆菌也具有活性。据2006年6月13日英国著名医学杂志《柳叶刀》发表的文章显示硝唑尼特对因轮状病毒导致的儿童腹泻也具有较好的疗效。

二、药代动力学特点

        硝唑尼特经口服吸收入血后生成具有药理活性的替唑尼特(tizoxanide，T)发挥药理作用。因此，在血浆或尿液中均检测不到原形药物。替唑尼特血浆蛋白结合率极高(大于97.5％)，主要经尿液、胆汁和粪便排泄，并且为粪便中可检测到的唯一代谢产物。本品易于从胃肠道吸收，口服后1~4 小时可达血药峰值，本品进入血浆后迅速被代谢成具有活性的替唑尼特，然后被葡糖醛酸化为葡糖醛酸替唑尼特。此活性代谢物随尿排出30％，随粪便排出60％。

        南京农业大学刘元元等应用反向高效液相色谱法研究了硝唑尼特代谢产物在犬血浆中的代谢规律，结果表明：分别给犬口服50、100和200毫克/千克体重剂量的硝唑尼特混悬剂，该药主要活性代谢产物替唑尼特的药物动力学过程符合一级吸收的开放性一室模型。50、100和200毫克/千克体重剂量组峰(Cmax)浓度分别为0.60±0.12、1.0l±0.1l、2.1l±0.27(克/毫升)；消除半衰期(tl/2ke)分别为3.18±0.25、3.35±0.64、3.32±0.55小时；曲线下面积(AUC)分别为5.34±0.80、11.71±2.91、24.30±2.86(g?h/ml)。

三、安全性探讨